| Περίληψη: | Στην παρούσα μεταπτυχιακή διπλωματική εργασία παρουσιάζεται η σύνθεση µιας νέας σειράς συζευγμάτων της χλωραµφαινικόλης (CAM) µε πολυαµίνες (PAs), καθώς και ενός υβριδικού οµοδιµερούς αυτής [CAM-(PA)CAM], κατάλληλων για µελέτες σχέσης δομής αντιμικροβιακής δραστικότητας.
Ειδικότερα µε τα νέα αυτά µόρια στοχεύουµε να µελετήσουµε: α) τη σηµασία ύπαρξης ή µη της αµινοπροπυλοµάδας στο πολυαµινικό µέρος µε τις ενώσεις 79-82 καθώς και του µήκους του ανθρακικού σκελετού της πολυαµίνης, σε σχέση µε την πρόσδεση στο ριβόσωµα, β) την επίδραση της αντικατάστασης των δύο ατόμων υδρογόνου της αµινοµάδας στη θέση Ν1 της σπερµιδίνης (ένωση 82) από βενζυλοµάδες (αύξηση της λιποφιλίας και των αλληλεπιδράσεων µε τους µεταφορείς των πολυαµινών των κυττάρων), και τέλος γ) αν ο συνδυασµός δοµικών χαρακτηριστικών των πλέον δραστικών αναλόγων παλαιότερων µελετών µας σε ένα υβριδικό σύζευγµα, το οποίο αποτελεί ταυτόχρονα οµοδιµερές της CAM και σύζευγµα CAM-PA θα επιφέρει ή όχι σηµαντική βελτίωση λόγω συνέργειας στο βιολογικό προφίλ της CAM.
|
|---|
