Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση
Στην παρούσα μεταπτυχιακή διπλωματική εργασία παρουσιάζεται η σύνθεση µιας νέας σειράς συζευγμάτων της χλωραµφαινικόλης (CAM) µε πολυαµίνες (PAs), καθώς και ενός υβριδικού οµοδιµερούς αυτής [CAM-(PA)CAM], κατάλληλων για µελέτες σχέσης δομής αντιμικροβιακής δραστικότητας. Ειδικότερα µε τα νέα αυτά µ...
Κύριος συγγραφέας: | |
---|---|
Άλλοι συγγραφείς: | |
Μορφή: | Thesis |
Γλώσσα: | Greek |
Έκδοση: |
2017
|
Θέματα: | |
Διαθέσιμο Online: | http://hdl.handle.net/10889/10780 |
id |
nemertes-10889-10780 |
---|---|
record_format |
dspace |
spelling |
nemertes-10889-107802022-09-05T11:16:31Z Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση Synthesis of new chloramphenicol analogs with potential antibacterial activity Μισύρη, Διονυσία Αθανασόπουλος, Κωνσταντίνος Αθανασόπουλος, Κωνσταντίνος Παπαϊωάννου, Διονύσιος Τσέλιος, Θεόδωρος Missiri, Dionissia Χλωραμφαινικόλη (CAM) Πολυαμίνες (PAs) Συζεύγματα CAM-PAs Ομοδιμερή (CAM-CAM) Υβριδικό ανάλογο Αντιμικροβιακή δραστικότητα Chloramphenicol (CAM) Polyamines (PAs) CAM-PAs conjugates Homodimers (CAM-CAM) Hybrid analog Antibacterial activity 547.7 Στην παρούσα μεταπτυχιακή διπλωματική εργασία παρουσιάζεται η σύνθεση µιας νέας σειράς συζευγμάτων της χλωραµφαινικόλης (CAM) µε πολυαµίνες (PAs), καθώς και ενός υβριδικού οµοδιµερούς αυτής [CAM-(PA)CAM], κατάλληλων για µελέτες σχέσης δομής αντιμικροβιακής δραστικότητας. Ειδικότερα µε τα νέα αυτά µόρια στοχεύουµε να µελετήσουµε: α) τη σηµασία ύπαρξης ή µη της αµινοπροπυλοµάδας στο πολυαµινικό µέρος µε τις ενώσεις 79-82 καθώς και του µήκους του ανθρακικού σκελετού της πολυαµίνης, σε σχέση µε την πρόσδεση στο ριβόσωµα, β) την επίδραση της αντικατάστασης των δύο ατόμων υδρογόνου της αµινοµάδας στη θέση Ν1 της σπερµιδίνης (ένωση 82) από βενζυλοµάδες (αύξηση της λιποφιλίας και των αλληλεπιδράσεων µε τους µεταφορείς των πολυαµινών των κυττάρων), και τέλος γ) αν ο συνδυασµός δοµικών χαρακτηριστικών των πλέον δραστικών αναλόγων παλαιότερων µελετών µας σε ένα υβριδικό σύζευγµα, το οποίο αποτελεί ταυτόχρονα οµοδιµερές της CAM και σύζευγµα CAM-PA θα επιφέρει ή όχι σηµαντική βελτίωση λόγω συνέργειας στο βιολογικό προφίλ της CAM. In the present Master’s Thesis the synthesis of a series of chloramphenicol (CAM) conjugates with polyamines (PAs) and of a hybrid homodimer [CAM-(PA)CAM] is presented. These conjugates are suitable for structure-antimicrobial activity related studies. Particularly, with this new set of CAM based molecules, we aim to study: i) the importance of the presence or not of the PA aminopropyl structural unit, as well as the length of the carbon backbone of the polyamine (compounds 79-82) in respect to the binding affinity to the ribosome, ii) the effect of the replacement of the two hydrogen atoms of the amino group in the N1 position of the PA moiety if conjugate 82 by benzyl groups (increasing lipophilicity and interactions with cell carriers of PAs), and iii) whether or not the combination of structural features of most active analogs, from previous studies of our research group, in a hybrid conjugate, representing both forms that is a CAM homodimer and a CAM-PA conjugate, would lead to a significant improvement of biological activity due to a synergy in the biological profiles of CAM conjugates. 2017-11-10T12:22:25Z 2017-11-10T12:22:25Z 2016-10-30 Thesis http://hdl.handle.net/10889/10780 gr 12 application/pdf |
institution |
UPatras |
collection |
Nemertes |
language |
Greek |
topic |
Χλωραμφαινικόλη (CAM) Πολυαμίνες (PAs) Συζεύγματα CAM-PAs Ομοδιμερή (CAM-CAM) Υβριδικό ανάλογο Αντιμικροβιακή δραστικότητα Chloramphenicol (CAM) Polyamines (PAs) CAM-PAs conjugates Homodimers (CAM-CAM) Hybrid analog Antibacterial activity 547.7 |
spellingShingle |
Χλωραμφαινικόλη (CAM) Πολυαμίνες (PAs) Συζεύγματα CAM-PAs Ομοδιμερή (CAM-CAM) Υβριδικό ανάλογο Αντιμικροβιακή δραστικότητα Chloramphenicol (CAM) Polyamines (PAs) CAM-PAs conjugates Homodimers (CAM-CAM) Hybrid analog Antibacterial activity 547.7 Μισύρη, Διονυσία Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
description |
Στην παρούσα μεταπτυχιακή διπλωματική εργασία παρουσιάζεται η σύνθεση µιας νέας σειράς συζευγμάτων της χλωραµφαινικόλης (CAM) µε πολυαµίνες (PAs), καθώς και ενός υβριδικού οµοδιµερούς αυτής [CAM-(PA)CAM], κατάλληλων για µελέτες σχέσης δομής αντιμικροβιακής δραστικότητας.
Ειδικότερα µε τα νέα αυτά µόρια στοχεύουµε να µελετήσουµε: α) τη σηµασία ύπαρξης ή µη της αµινοπροπυλοµάδας στο πολυαµινικό µέρος µε τις ενώσεις 79-82 καθώς και του µήκους του ανθρακικού σκελετού της πολυαµίνης, σε σχέση µε την πρόσδεση στο ριβόσωµα, β) την επίδραση της αντικατάστασης των δύο ατόμων υδρογόνου της αµινοµάδας στη θέση Ν1 της σπερµιδίνης (ένωση 82) από βενζυλοµάδες (αύξηση της λιποφιλίας και των αλληλεπιδράσεων µε τους µεταφορείς των πολυαµινών των κυττάρων), και τέλος γ) αν ο συνδυασµός δοµικών χαρακτηριστικών των πλέον δραστικών αναλόγων παλαιότερων µελετών µας σε ένα υβριδικό σύζευγµα, το οποίο αποτελεί ταυτόχρονα οµοδιµερές της CAM και σύζευγµα CAM-PA θα επιφέρει ή όχι σηµαντική βελτίωση λόγω συνέργειας στο βιολογικό προφίλ της CAM. |
author2 |
Αθανασόπουλος, Κωνσταντίνος |
author_facet |
Αθανασόπουλος, Κωνσταντίνος Μισύρη, Διονυσία |
format |
Thesis |
author |
Μισύρη, Διονυσία |
author_sort |
Μισύρη, Διονυσία |
title |
Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
title_short |
Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
title_full |
Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
title_fullStr |
Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
title_full_unstemmed |
Σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
title_sort |
σύνθεση νέων αναλόγων της χλωραμφαινικόλης με πιθανή αντιμικροβιακή δράση |
publishDate |
2017 |
url |
http://hdl.handle.net/10889/10780 |
work_keys_str_mv |
AT misyrēdionysia synthesēneōnanalogōntēschlōramphainikolēsmepithanēantimikrobiakēdrasē AT misyrēdionysia synthesisofnewchloramphenicolanalogswithpotentialantibacterialactivity |
_version_ |
1771297214972297216 |