| Περίληψη: | Τα καρκινικά βλαστοκύτταρα (Cancer stem cells, CSCs) αποτελούν σημαντικό φαρμακευτικό στόχο για τη σύγχρονη θεραπευτική αντιμετώπιση του καρκίνου. Τόσο το all-trans ρετινοϊκό οξύ (ATRA), όσο και συζεύγματα της μινοξιδίλης (ΜΝΧ) με αμίνες έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία ότι επάγουν διαφοροποίηση CSCs, καθιστώντας τα έτσι, μόρια με ιδιαίτερο ενδιαφέρον για χημική τροποποίηση στοχεύοντας σε ανάλογα ή /και συζεύγματά τους με βελτιωμένα χαρακτηριστικά. Στη παρούσα μεταπτυχιακή διπλωματική εργασία παρουσιάζεται η σύνθεση νέων συζευγμάτων της ΜΝΧ και του ATRA με αρωματικές αμίνες ως πιθανών διαφοροποιητών CSCs. Αρχικά, πραγματοποιήθηκε η σύνθεση, μέσω διαζωνιακών αλάτων, από την 4,4΄-μεθυλενοδιανιλίνη (MDA) πέντε υποκατεστημένων αρωματικών αμινών , με αντικατάσταση της αμινομάδας στη θέση 4΄ από Cl, Br, I, F και CN αντίστοιχα. Στη συνέχεια οι παραπάνω αρωματικές αμίνες συζεύχθηκαν με την ΜΝΧ μέσω ουρεθανικού δεσμού και με το ATRA μέσω αμιδικού δεσμού και παρασκευάστηκαν έτσι συνολικά 9 πρωτότυπα συζεύγματα. Για διεύρυνση της βιβλιοθήκης των αναλόγων συντέθηκαν επιπλέον 4 νέα συζεύγματα ορισμένων εμπορικά διαθέσιμων αμινών αρωματικού-τύπου με την ΜΝΧ και 6 συζεύγματα των παραπάνω με το ΑΤRA. Όλα τα προϊόντα ελήφθησαν σε μέτριες έως πολύ καλές αποδόσεις έπειτα από καθαρισμό με χρωματογραφία ταχείας ανάπτυξης και χαρακτηρίστηκαν πλήρως με φασματοσκοπικές μεθόδους (ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR). Η βιολογική αποτίμησή τους αναμένεται να δώσει πληροφορίες σχετικές με τη δομή-δραστικότητα ώστε να εξαχθούν συμπεράσματα που θα βοηθήσουν στο σχεδιασμό νέων βελτιωμένων παραγώγων.
|
|---|
