Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα
Ο δάγκειος ιός εκτιμάται ως απειλή για την παγκόσμια υγεία καθώς 2,5 δισεκατομμύρια άνθρωποι παγκοσμίως βρίσκονται σε κίνδυνο μετάδοσης της επιδημίας. Ανήκει στην οικογένεια των ιών Flaviviridae, του γένους Flavivirus, με θετικό μονόκλωνο RNA. Το γένος συμπεριλαμβάνει επίσης τους ιούς, Δυτικού Νείλ...
| Κύριος συγγραφέας: | |
|---|---|
| Άλλοι συγγραφείς: | |
| Μορφή: | Thesis |
| Γλώσσα: | Greek |
| Έκδοση: |
2021
|
| Θέματα: | |
| Διαθέσιμο Online: | http://hdl.handle.net/10889/14449 |
| id |
nemertes-10889-14449 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
nemertes-10889-144492022-09-05T04:45:09Z Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα Synthesis of indole derivatives for the development of Dengue and Zika protease inhibitors Κουράκος, Αναστάσιος Ρασσιάς, Γεράσιμος Φουστέρης, Μανώλης Ζωίδης, Γρηγόρης Ρασσιάς, Γεράσιμος Kourakos, Anastasios Δάγκειος Ζίκα Ιός Αναστολείς Πρωτεάση Dengue Zika Virus Protease Inhibitor Ο δάγκειος ιός εκτιμάται ως απειλή για την παγκόσμια υγεία καθώς 2,5 δισεκατομμύρια άνθρωποι παγκοσμίως βρίσκονται σε κίνδυνο μετάδοσης της επιδημίας. Ανήκει στην οικογένεια των ιών Flaviviridae, του γένους Flavivirus, με θετικό μονόκλωνο RNA. Το γένος συμπεριλαμβάνει επίσης τους ιούς, Δυτικού Νείλου, εγκεφαλίτιδας, κίτρινου πυρετού και Ζίκα. Έχουν βρεθεί μέχρι στιγμής, τέσσερις ορότυποι του ιού: DENV-1, DENV-2, DENV-3, DENV-4, καθιστώντας δύσκολη την ανάπτυξη εμβολίων. Ο κύριος τρόπος μετάδοσης του ιού είναι μέσω των κουνουπιών Aedes aegypti. Οι περιοχές NS3 και NS5 έχουν αποδεδειγμένη ενζυμική δραστικότητα, γεγονός που τις θέτει ως βασικούς βιολογικούς στόχους προς έρευνα. Λόγω χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας και υψηλής τοξικότητας in vivo, οι ενώσεις που έχουν ήδη παρασκευασθεί κρίνονται ανεπαρκείς.. Βασιζόμενοι σε προηγούμενη έρευνα του εργαστηρίου για την αναστολή NS2B-NS3 πρωτεάσης, στόχος της παρούσας διπλωματικής εργασίας είναι η σύνθεση ινδολικών παραγώγων, προς διεύρυνση και μελέτη της σχέσης δομής-δραστικότητας (SAR) της συγκεκριμένης πρωτεάσης με τα καινοτόμα αυτά μόρια. Τα μόρια που συντέθηκαν, αποτιμήθηκαν βιολογικά τόσο για το Δάγκειο ιό, όσο και για το Ζίκα και τα αποτελέσματα αυτών βοήθησαν για το σχεδιασμό νέων μορίων. The dengue virus is considered a threat to global health as 2.5 billion people worldwide are at risk of transmitting the epidemic. It belongs to the family of Flaviviridae viruses, of the genus Flavivirus, with positive single-stranded RNA. The genus also includes viruses, West Nile, encephalitis, yellow fever and Zika. So far, four virus serotypes have been found: DENV-1, DENV-2, DENV-3, DENV-4, making vaccine development difficult. The main way of transmission of the virus is through Aedes aegypti mosquitoes. The NS3 and NS5 domains have proven enzymatic activity, which sets them as key biological targets for research. Due to the low bioavailability and high toxicity in vivo, compounds already prepared are considered inadequate. Based on previous research by the NS2B-NS3 protease inhibition laboratory, the aim of this thesis is to synthesize indole derivatives for expansion and study. structure-activity (SAR) of this protease with these novel molecules. The synthesized molecules were biologically evaluated for both Dengue virus and Zika virus and their results helped to design new molecules. 2021-02-01T08:52:37Z 2021-02-01T08:52:37Z 2019-12-06 Thesis http://hdl.handle.net/10889/14449 gr 12 application/pdf |
| institution |
UPatras |
| collection |
Nemertes |
| language |
Greek |
| topic |
Δάγκειος Ζίκα Ιός Αναστολείς Πρωτεάση Dengue Zika Virus Protease Inhibitor |
| spellingShingle |
Δάγκειος Ζίκα Ιός Αναστολείς Πρωτεάση Dengue Zika Virus Protease Inhibitor Κουράκος, Αναστάσιος Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα |
| description |
Ο δάγκειος ιός εκτιμάται ως απειλή για την παγκόσμια υγεία καθώς 2,5 δισεκατομμύρια άνθρωποι παγκοσμίως βρίσκονται σε κίνδυνο μετάδοσης της επιδημίας. Ανήκει στην οικογένεια των ιών Flaviviridae, του γένους Flavivirus, με θετικό μονόκλωνο RNA. Το γένος συμπεριλαμβάνει επίσης τους ιούς, Δυτικού Νείλου, εγκεφαλίτιδας, κίτρινου πυρετού και Ζίκα. Έχουν βρεθεί μέχρι στιγμής, τέσσερις ορότυποι του ιού: DENV-1, DENV-2, DENV-3, DENV-4, καθιστώντας δύσκολη την ανάπτυξη εμβολίων. Ο κύριος τρόπος μετάδοσης του ιού είναι μέσω των κουνουπιών Aedes aegypti. Οι περιοχές NS3 και NS5 έχουν αποδεδειγμένη ενζυμική δραστικότητα, γεγονός που τις θέτει ως βασικούς βιολογικούς στόχους προς έρευνα. Λόγω χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας και υψηλής τοξικότητας in vivo, οι ενώσεις που έχουν ήδη παρασκευασθεί κρίνονται ανεπαρκείς.. Βασιζόμενοι σε προηγούμενη έρευνα του εργαστηρίου για την αναστολή NS2B-NS3 πρωτεάσης, στόχος της παρούσας διπλωματικής εργασίας είναι η σύνθεση ινδολικών παραγώγων, προς διεύρυνση και μελέτη της σχέσης δομής-δραστικότητας (SAR) της συγκεκριμένης πρωτεάσης με τα καινοτόμα αυτά μόρια. Τα μόρια που συντέθηκαν, αποτιμήθηκαν βιολογικά τόσο για το Δάγκειο ιό, όσο και για το Ζίκα και τα αποτελέσματα αυτών βοήθησαν για το σχεδιασμό νέων μορίων. |
| author2 |
Ρασσιάς, Γεράσιμος |
| author_facet |
Ρασσιάς, Γεράσιμος Κουράκος, Αναστάσιος |
| format |
Thesis |
| author |
Κουράκος, Αναστάσιος |
| author_sort |
Κουράκος, Αναστάσιος |
| title |
Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα |
| title_short |
Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα |
| title_full |
Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα |
| title_fullStr |
Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα |
| title_full_unstemmed |
Σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών Δάγκειου και Ζίκα |
| title_sort |
σύνθεση παραγώγων ινδολίου με στόχο την ανάπτυξη αναστολέων της πρωτεάσης των φλαβοϊών δάγκειου και ζίκα |
| publishDate |
2021 |
| url |
http://hdl.handle.net/10889/14449 |
| work_keys_str_mv |
AT kourakosanastasios synthesēparagōgōnindolioumestochotēnanaptyxēanastoleōntēsprōteasēstōnphlaboïōndankeioukaizika AT kourakosanastasios synthesisofindolederivativesforthedevelopmentofdengueandzikaproteaseinhibitors |
| _version_ |
1771297126023692288 |
