| Περίληψη: | Η ελονοσία είναι ένα θανατηφόρο λοιμώδες νόσημα, το οποίο ταλανίζει μεγάλο ποσοστό του πληθυσμού. Προκαλείται από τα πρωτόζωα του γένους Plasmodium και μεταδίδεται στον ανθρώπινο οργανισμό μέσω του νύγματος του θηλυκού κουνουπιού του γένους των Ανωφελών. Η θεραπευτική αντιμετώπιση της συγκεκριμένης νόσου περιλαμβάνει τη χρήση διαφόρων ανθελονοσιακών παραγόντων, μεταξύ των οποίων η κινίνη, η αρτεμισινίνη και τα παράγωγά τους. Ωστόσο, σημαντικό πρόβλημα της ανθελονοσιακής θεραπείας είναι η ανάπτυξη αντοχής του πλασμωδίου έναντι των χρησιμοποιούμενων θεραπευτικών παραγόντων. Στην κατεύθυνση αυτή, ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας έχει συστήσει τη χρήση συνδυαστικών θεραπειών με βάση την αρτεμισινίνη.
Η αρτεμισινίνη είναι ένας δραστικός ανθελονοσιακός παράγοντας, ο οποίος εμφανίζει επίσης σημαντικές αντικαρκινικές ιδιότητες. Ωστόσο, έχει μικρό χρόνο ημιζωής και χαμηλή υδατοδιαλυτότητα. Η πριμακίνη, ένα αμινοκινολινικό παράγωγο, είναι από τους πρώτους συνθετικούς ανθελονοσιακούς παράγοντες. Παρά τις εξαιρετικές ανθελονοσιακές δράσεις της, δεν είναι καλά ανεκτή, ενώ εμφανίζει επιπλέον αντιπρωτοζωικές και αντικαρκινικές ιδιότητες.
Στην παρούσα εργασία, σχεδιάσθηκαν και συντέθηκαν νέα υβριδικά μόρια τα οποία περιλαμβάνουν έναν χολικό πυρήνα και το μόριο της πριμακίνης καθώς και υβριδικές ενώσεις που φέρουν χολικό πυρήνα, συζευγμένο με πυρήνα πριμακίνης και αρτεμισινίνης.
Συγκεκριμένα, για τη σύνθεση των νέων υβριδικών μορίων χρησιμοποιήθηκαν η πριμακίνη και ένα ανάλογο αυτής, δύο αρτεμισινινικά καρβοξυλικά παράγωγα και τροποποιημένα παράγωγα του χολικού οξέος. Προέκυψαν συνολικά οκτώ νέα υβριδικά μόρια, τα οποία πρόκειται να μελετηθούν μελλοντικά σε κατάλληλες βιολογικές δοκιμασίες όσον αφορά στις ανθελονοσιακές και αντικαρκινικές ιδιότητές τους.
|
|---|
