Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη
Η αρτεμισινίνη, ένα ευρέος γνωστό ανθελονοσιακό φάρμακο, Κινεζικής προέλευσης, αποτελεί ένα 1,2,4-τριοξανικό λακτονικό σεσκιτερπένιο. Το φυσικό αυτό προϊόν έχει χρησιμοποιηθεί εκτενώς τους τελευταίους αιώνες για την αντιμετώπιση της ελονοσίας. Επιπλέον η αρτεμισινίνη και τα ημισυνθετικά της παράγωγ...
| Κύριος συγγραφέας: | |
|---|---|
| Άλλοι συγγραφείς: | |
| Γλώσσα: | Greek |
| Έκδοση: |
2022
|
| Θέματα: | |
| Διαθέσιμο Online: | https://hdl.handle.net/10889/24140 |
| id |
nemertes-10889-24140 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
nemertes-10889-241402022-12-08T04:37:44Z Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη New artemisinin-antiandrogen hybrid molecules with potential application for the treatment of prostate cancer Κώστα, Σάββας Costa, Savvas Αρτεμισινίνη Γκαλετερόνη Στεροειδή Υβριδικά μόρια Καρκίνος προστάτη Artemisinin Galeterone Steroids Hybrid molecules Prostate cancer Η αρτεμισινίνη, ένα ευρέος γνωστό ανθελονοσιακό φάρμακο, Κινεζικής προέλευσης, αποτελεί ένα 1,2,4-τριοξανικό λακτονικό σεσκιτερπένιο. Το φυσικό αυτό προϊόν έχει χρησιμοποιηθεί εκτενώς τους τελευταίους αιώνες για την αντιμετώπιση της ελονοσίας. Επιπλέον η αρτεμισινίνη και τα ημισυνθετικά της παράγωγα παρουσιάζουν εξαιρετικά ενδιαφέρουσες αντικαρκινικές δράσεις έναντι διαφόρων καρκινικών κυτταρικών σειρών. Πρόσφατες μελέτες αναφέρουν ότι τα αρτεμισινικά παράγωγα επηρεάζουν έντονα την βιωσιμότητα καρκινικών κυττάρων προστάτη αδένα. Από την άλλη πλευρά, η γκαλαντερόνη, ένα στεροειδές αντιανδρογόνο με μοναδικό πολλαπλό μηχανισμό δράσης έχει σχεδιαστεί για την αντιμετώπιση καρκίνου του προστάτη. Σε μια προσπάθεια να ανακαλύψουμε νέους αντικαρκινικούς παράγοντες, αποτελεσματικούς έναντι καρκίνου του προστάτη, σχεδιάστηκε και συντέθηκε μια σειρά νέων υβριδικών μορίων αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων. Τα υβριδικά μόρια αποτελούνται από ένα αρτεμισινικό παράγωγο και ένα στεροειδές αντιανδρογόνο τα οποία συνδέονται μέσω ενός εστερικού δεσμού. Η γκαλαντερόνη και το C-20 λακταμικό στεροειδές που χρησιμοποιήθηκαν ως αντιανδρογόνα έχουν δείξει ανταγωνιστική δράση έναντι των AR και ικανότητα αναστολής ανάπτυξης καρκινικών κυττάρων προστάτη. Για την παραλαβή των τελικών υβριδικών μορίων, αρχικά πραγματοποιήθηκε η σύνθεση των αρτεμισινικών παραγώγων και των στεροειδικών ανδρογόνων, τα οποία ακολούθως συζεύχθηκαν μέσω εστερικού δεσμού. Τα νέα αρτεμισινικά υβριδικά μόρια θα μελετηθούν εκτενώς σε βιολογικές δοκιμασίες έναντι κυτταρικών σειρών προστάτη αδένα (LNCaP, PC3). Artemisinin, a well-known Chinese antimalarial drug, is a sesquiterpene lactone that contains an extremely unique endoperoxide bridge in a 1,2,4-trioxane ring. This herbal compound has been extensively used last centuries for the treatment of malaria. Furthermore, artemisinin and its derivatives present interesting anticancer activities against various cancer cell lines. Recent studies demonstrate that artemisinins strongly affect the viability of prostate cancer cells and indicate their potential therapeutic implications on prostate cancer. On the other hand, Galeterone is a steroidal antiandrogen with a unique multi-target mechanism of action, which has been developed for the treatment of prostate cancer. In an attempt to discover novel antitumor agents, effective against prostate cancer, we designed and synthesized a new series of artemisinin-antiandrogen molecular hybrids. The new hybrids consist of an artemisinin derivative and a steroidal antiandrogen, conjugated via an ester linkage. Galeterone and a previously identified C20-lactam steroid, which has been shown AR antagonistic and prostate cancer cell inhibitory activity, have been incorporated in the new hybrids. The synthesis of the target compounds involves initially the synthesis of the artemisinin and steroidal fragments followed by their conjugation through an ester linkage. The new artemisinin-derived hybrid molecules will be extensively studied in biological assays against prostate carcinoma (LNCaP, PC3). 2022-12-07T07:34:52Z 2022-12-07T07:34:52Z 2021-06-03 https://hdl.handle.net/10889/24140 gr application/pdf |
| institution |
UPatras |
| collection |
Nemertes |
| language |
Greek |
| topic |
Αρτεμισινίνη Γκαλετερόνη Στεροειδή Υβριδικά μόρια Καρκίνος προστάτη Artemisinin Galeterone Steroids Hybrid molecules Prostate cancer |
| spellingShingle |
Αρτεμισινίνη Γκαλετερόνη Στεροειδή Υβριδικά μόρια Καρκίνος προστάτη Artemisinin Galeterone Steroids Hybrid molecules Prostate cancer Κώστα, Σάββας Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| description |
Η αρτεμισινίνη, ένα ευρέος γνωστό ανθελονοσιακό φάρμακο, Κινεζικής προέλευσης, αποτελεί ένα 1,2,4-τριοξανικό λακτονικό σεσκιτερπένιο. Το φυσικό αυτό προϊόν έχει χρησιμοποιηθεί εκτενώς τους τελευταίους αιώνες για την αντιμετώπιση της ελονοσίας. Επιπλέον η αρτεμισινίνη και τα ημισυνθετικά της παράγωγα παρουσιάζουν εξαιρετικά ενδιαφέρουσες αντικαρκινικές δράσεις έναντι διαφόρων καρκινικών κυτταρικών σειρών. Πρόσφατες μελέτες αναφέρουν ότι τα αρτεμισινικά παράγωγα επηρεάζουν έντονα την βιωσιμότητα καρκινικών κυττάρων προστάτη αδένα. Από την άλλη πλευρά, η γκαλαντερόνη, ένα στεροειδές αντιανδρογόνο με μοναδικό πολλαπλό μηχανισμό δράσης έχει σχεδιαστεί για την αντιμετώπιση καρκίνου του προστάτη.
Σε μια προσπάθεια να ανακαλύψουμε νέους αντικαρκινικούς παράγοντες, αποτελεσματικούς έναντι καρκίνου του προστάτη, σχεδιάστηκε και συντέθηκε μια σειρά νέων υβριδικών μορίων αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων. Τα υβριδικά μόρια αποτελούνται από ένα αρτεμισινικό παράγωγο και ένα στεροειδές αντιανδρογόνο τα οποία συνδέονται μέσω ενός εστερικού δεσμού. Η γκαλαντερόνη και το C-20 λακταμικό στεροειδές που χρησιμοποιήθηκαν ως αντιανδρογόνα έχουν δείξει ανταγωνιστική δράση έναντι των AR και ικανότητα αναστολής ανάπτυξης καρκινικών κυττάρων προστάτη. Για την παραλαβή των τελικών υβριδικών μορίων, αρχικά πραγματοποιήθηκε η σύνθεση των αρτεμισινικών παραγώγων και των στεροειδικών ανδρογόνων, τα οποία ακολούθως συζεύχθηκαν μέσω εστερικού δεσμού. Τα νέα αρτεμισινικά υβριδικά μόρια θα μελετηθούν εκτενώς σε βιολογικές δοκιμασίες έναντι κυτταρικών σειρών προστάτη αδένα (LNCaP, PC3). |
| author2 |
Costa, Savvas |
| author_facet |
Costa, Savvas Κώστα, Σάββας |
| author |
Κώστα, Σάββας |
| author_sort |
Κώστα, Σάββας |
| title |
Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| title_short |
Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| title_full |
Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| title_fullStr |
Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| title_full_unstemmed |
Νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| title_sort |
νέα υβριδικά μόρια αρτεμισινίνης-αντιανδρογόνων με πιθανή εφαρμογή στην αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη |
| publishDate |
2022 |
| url |
https://hdl.handle.net/10889/24140 |
| work_keys_str_mv |
AT kōstasabbas neaybridikamoriaartemisininēsantiandrogonōnmepithanēepharmogēstēnantimetōpisētoukarkinoutouprostatē AT kōstasabbas newartemisininantiandrogenhybridmoleculeswithpotentialapplicationforthetreatmentofprostatecancer |
| _version_ |
1771297248265633792 |
