Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220

Προκειμένου να παρεμποδιστεί διάδοση του σεξουαλικά μεταδιδόμενου HIV είναι απαραίτητη η ανάπτυξη κατάλληλης κολπικής φαρμακομορφής για τοπική χορήγηση η οποία θα αποτρέπει την μετάδοση του ιού σε υγιείς ανθρώπους. Το κολπικό αυτό σκεύασμα είναι σημαντικό να αποτελείται από κατάλληλη βιολογικώς δρα...

Πλήρης περιγραφή

Λεπτομέρειες βιβλιογραφικής εγγραφής
Κύριος συγγραφέας:	Μουρτάς, Σπυρίδων
Άλλοι συγγραφείς:	Αντιμησίαρη, Σοφία
Μορφή:	Thesis
Γλώσσα:	Greek
Έκδοση:	2010
Θέματα:	Λιποσώματα Κολπικά φάρμακα Liposomes MC-1220 616.979 205
Διαθέσιμο Online:	http://nemertes.lis.upatras.gr/jspui/handle/10889/3950

id	nemertes-10889-3950
record_format	dspace
spelling	nemertes-10889-39502022-09-05T04:59:36Z Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220 Μουρτάς, Σπυρίδων Αντιμησίαρη, Σοφία Αντιμησιάρη, Σοφία Αυγουστάκης, Κωνσταντίνος Κλεπετσάνης, Παύλος Mourtas, Spyridon Λιποσώματα Κολπικά φάρμακα Liposomes MC-1220 616.979 205 Προκειμένου να παρεμποδιστεί διάδοση του σεξουαλικά μεταδιδόμενου HIV είναι απαραίτητη η ανάπτυξη κατάλληλης κολπικής φαρμακομορφής για τοπική χορήγηση η οποία θα αποτρέπει την μετάδοση του ιού σε υγιείς ανθρώπους. Το κολπικό αυτό σκεύασμα είναι σημαντικό να αποτελείται από κατάλληλη βιολογικώς δραστική ουσία και ως τέτοια μπορεί να θεωρηθεί το MC-1220 και το δραστικό (R)-εναντιομερές του (MC-εναντιομερές). Πρόκειται για μικροβιοκτόνα της κατηγορίας των DABOs (3,4-Dihyro-2-Alkoxy-6-Benzyl-4-OxopyrimidineS–DABOs) αναστολέων και ανήκουν στην κατηγορία των μη-νουκλεοτιδικών αναστολέων της αντίστροφης μεταγραφάσης (NNRTI). Η εξαιρετικά χαμηλή διαλυτότητα του MC σε υδατικά διαλύματα (< 3 ppm) μας οδήγησε στην ανάπτυξη μικρογαλακτωμάτων των MC και MC-εναντιομερούς. Τα μικρογαλακτώματα αυτά χρησιμοποιήθηκαν για την παρασκευή φαρμακομορφών (απλές γέλες) στις οποίες η συγκέντρωση του MC και MC-εναντιομερούς ήταν ~1.000 και 7.000 ppm αντίστοιχα. Αντιθέτως η ανάπτυξη κατάλληλης λιποσωμικής μορφής του MC (DRV_HPC/Chol(2:1) λιποσώματα) με υψηλές τιμές εγκλωβισμού MC, μας έδωσε την δυνατότητα παρασκευής τελικών σκευασμάτων (σύνθετες - λιποσωμικές γέλες) με εξαιρετικά υψηλές συγκεντρώσεις MC (~15.000 ppm). Επιπλέον και προκειμένου να αυξηθεί η συγκέντρωση του MC στις τελικές φαρμακομορφές (λιποσωμικές γέλες), αναπτύχθηκαν σύμπλοκα υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνης/MC (HP-β-CD/MC), τα οποία επίσης ενσωματώθηκαν κατάλληλα στις τελικές λιποσωμικές φαρμακομορφές. Τέλος αναπτύχθηκαν κατάλληλες in vitro μέθοδοι, προκειμένου να γίνει συγκριτική αξιολόγηση των νέων φαρμακομορφών, ως προς την δυνατότητα σταδιακής αποδέσμευσης του MC στην περιοχή ενδιαφέροντος. Οι νέες φαρμακομορφές μελετήθηκαν in vivo σε πειραματόζωα (μακάκους), με ιδιαίτερα επιτυχή αποτελέσματα ως προς την πρόληψη και θεραπεία από τον HIV. - 2010-12-27T07:07:39Z 2010-12-27T07:07:39Z 2010-07-28 2010-12-27T07:07:39Z Thesis http://nemertes.lis.upatras.gr/jspui/handle/10889/3950 gr Η ΒΚΠ διαθέτει αντίτυπο της διατριβής σε έντυπη μορφή στο βιβλιοστάσιο διδακτορικών διατριβών που βρίσκεται στο ισόγειο του κτιρίου της. 0 application/pdf
institution	UPatras
collection	Nemertes
language	Greek
topic	Λιποσώματα Κολπικά φάρμακα Liposomes MC-1220 616.979 205
spellingShingle	Λιποσώματα Κολπικά φάρμακα Liposomes MC-1220 616.979 205 Μουρτάς, Σπυρίδων Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220
description	Προκειμένου να παρεμποδιστεί διάδοση του σεξουαλικά μεταδιδόμενου HIV είναι απαραίτητη η ανάπτυξη κατάλληλης κολπικής φαρμακομορφής για τοπική χορήγηση η οποία θα αποτρέπει την μετάδοση του ιού σε υγιείς ανθρώπους. Το κολπικό αυτό σκεύασμα είναι σημαντικό να αποτελείται από κατάλληλη βιολογικώς δραστική ουσία και ως τέτοια μπορεί να θεωρηθεί το MC-1220 και το δραστικό (R)-εναντιομερές του (MC-εναντιομερές). Πρόκειται για μικροβιοκτόνα της κατηγορίας των DABOs (3,4-Dihyro-2-Alkoxy-6-Benzyl-4-OxopyrimidineS–DABOs) αναστολέων και ανήκουν στην κατηγορία των μη-νουκλεοτιδικών αναστολέων της αντίστροφης μεταγραφάσης (NNRTI). Η εξαιρετικά χαμηλή διαλυτότητα του MC σε υδατικά διαλύματα (< 3 ppm) μας οδήγησε στην ανάπτυξη μικρογαλακτωμάτων των MC και MC-εναντιομερούς. Τα μικρογαλακτώματα αυτά χρησιμοποιήθηκαν για την παρασκευή φαρμακομορφών (απλές γέλες) στις οποίες η συγκέντρωση του MC και MC-εναντιομερούς ήταν ~1.000 και 7.000 ppm αντίστοιχα. Αντιθέτως η ανάπτυξη κατάλληλης λιποσωμικής μορφής του MC (DRV_HPC/Chol(2:1) λιποσώματα) με υψηλές τιμές εγκλωβισμού MC, μας έδωσε την δυνατότητα παρασκευής τελικών σκευασμάτων (σύνθετες - λιποσωμικές γέλες) με εξαιρετικά υψηλές συγκεντρώσεις MC (~15.000 ppm). Επιπλέον και προκειμένου να αυξηθεί η συγκέντρωση του MC στις τελικές φαρμακομορφές (λιποσωμικές γέλες), αναπτύχθηκαν σύμπλοκα υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνης/MC (HP-β-CD/MC), τα οποία επίσης ενσωματώθηκαν κατάλληλα στις τελικές λιποσωμικές φαρμακομορφές. Τέλος αναπτύχθηκαν κατάλληλες in vitro μέθοδοι, προκειμένου να γίνει συγκριτική αξιολόγηση των νέων φαρμακομορφών, ως προς την δυνατότητα σταδιακής αποδέσμευσης του MC στην περιοχή ενδιαφέροντος. Οι νέες φαρμακομορφές μελετήθηκαν in vivo σε πειραματόζωα (μακάκους), με ιδιαίτερα επιτυχή αποτελέσματα ως προς την πρόληψη και θεραπεία από τον HIV.
author2	Αντιμησίαρη, Σοφία
author_facet	Αντιμησίαρη, Σοφία Μουρτάς, Σπυρίδων
format	Thesis
author	Μουρτάς, Σπυρίδων
author_sort	Μουρτάς, Σπυρίδων
title	Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220
title_short	Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220
title_full	Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220
title_fullStr	Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220
title_full_unstemmed	Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220
title_sort	ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου mc-1220
publishDate	2010
url	http://nemertes.lis.upatras.gr/jspui/handle/10889/3950
work_keys_str_mv	AT mourtasspyridōn anaptyxēmorphēsgiakolpikēchorēgēsētoupharmakoumc1220
_version_	1771297148640428032

Ανάπτυξη μορφής για κολπική χορήγηση του φαρμάκου MC-1220

Παρόμοια τεκμήρια