Περίληψη: | Η αλματώδης πρόοδος που έχει γινει τα τελευταία χρόνια στην αποκωδικοποίηση των σηματοδοτικών μονοπατιών και η σημαντική αποσαφήνιση των κυτταρικών στοιχείων που εμπλέκονται στην γένεση, την ανάπτυξη, την εξάπλωση του καρκίνου, έχει στρέψει ένα σημαντικό κομμάτι της επιστημονικής κοινότητας προς την κατεύθυνση ανακάλυψης χημικών αναστολέων του κυτταρικού κύκλου.
Εξέχοντα ρόλο σε αυτή τη διαδικασία παίζουν οι κυκλινο-εξαρτώμενες κινάσες (cyclin dependent kinases, CDKs). Οι CDKs είναι μια οικογένεια πρωτεϊνικών κινασών σερίνης/θρεονίνης, οι οποίες ενεργοποιούνται σε συγκεκριμένα σημεία του κυτταρικού κύκλου. Η απορρύθμισή τους συμβάλλει στην εκδήλωση παθολογικών καταστάσεων όπως νεοπλασιών και νευροεκφυλιστικών παθήσεων.
Η παρούσα εργασία είχε σαν στόχο τη δημιουργία μικρών μορίων που θα αποτελέσουν πρόδρομα σταδια για την σύνθεση ενώσεων οι οποίες θα μελετηθούν ως προς την ικανότητα τους να αναστείλουν την δράση διαφόρων πρωτεϊνικών κινασών, μεταξύ άλλων και των κυκλινο-εξαρτώμενων κινάσων (CDKs).
Κατέστη δυνατόν να συντεθεί η ένωση 11 η οποία έχει λειτουργικές ομάδες οι οποίες, αν τροποποιηθούν κατάλληλα, μπορούν να μας δώσουν πρόδρομα μόρια για την σύνθεση τελικών ενώσεων.
|