| Περίληψη: | Το φυσικό προϊόν αρτεμισινίνη και τα παράγωγά της αποτελούν σήμερα φάρμακα επιλογής για την αντιμετώπιση της ελονοσίας ενώ πολλά απ’αυτά παρουσιάζουν και ιδιαίτερα σημαντική αντικαρκινική δράση. Στο πλαίσιο της παρούσας διπλωματικής εργασίας έγινε χημική τροποίηση του μορίου της αρτεμισίνης, προκειμένου να συντεθούν διμερή συζεύγματά της με πολυαμίνες (πουτρεσκίνη, σπερμιδίνη, σπερμίνη). Αρχικά, η αρτεμισινίνη τροποποιήθηκε κατάλληλα έτσι ώστε να φέρει συνδέτη με δεσμό C-O (10-oξo) ή C-C (10-καρβο) στη θέση-10 και N-C με αλλαγή του ετεροατόμου στην θέση-11, προκειμένου στη συνέχεια να προσδεθεί στις πολυαμίνες μέσω δεσμού ουρεθάνης. Για το λόγο αυτό, συντέθηκαν ενεργοποιημένα ανάλογα της αρτεμισινίνης, τα οποία μετά από αντίδραση με κατάλληλα προστατευμένες πολυαμίνες, οδηγούν στο σχηματισμό διμερών πολυαμινικών συζευγμάτων της αρτεμισινίνης. Επιπλέον, για προκαταρκτικές βιολογικές μελέτες, συντέθηκε ένα ασύμμετρο πολυαμινικό σύζευγμα της αρτεμισινίνης με το αντικαρκινικό φάρμακο χλωραμβουκίλη, χρησιμοποιώντας το 10-oξo ενεργοποιημένο ανάλογο και την πουτρεσκίνη.
|
|---|
