Σύνθεση Ν,Ν-διυποκατεστημένων αναλόγων με βάση το 4(5)-βουτυλοϊμιδαζόλιο, ως ανταγωνιστές του ΑΤ1 υποδοχέα της αγγειοτασίνης ΙΙ

• Κύριος συγγραφέας: Παναγιωτοπούλου, Ειρήνη
• Άλλοι συγγραφείς: Ματσούκας, Γιάννης
• Μορφή: Thesis
• Γλώσσα: Greek
• Έκδοση: 2014
• Θέματα: Υπέρταση; Αγγειοτασίνη ΙΙ; Μιμητής πεπτιδίων; Ανταγωνιστές ΑΤ1 υποδοχέα αγγειοτασίνης ΙΙ; 4(5)-βουτυλοϊμιδαζόλιο; Σαρτάνες; Hypertension; Angiotensin II; Mimetic peptide; Angiotensin ΙΙ receptor type 1 antagonists; 4(5)-butylimidazole; Sartans; BV6; 616.132 061

Η υπέρταση αποτελεί έναν από τους σημαντικότερους παράγοντες που αυξάνει τα καρδιαγγειακά επεισόδια τα οποία ευθύνονται περίπου για το ήμισυ των θανάτων στους ενηλίκους. To σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS) διαδραματίζει καθοριστικό ρόλο στη ρύθμιση της συστολικής και της διαστολικής πίεσης και η αναστολή του έχει αποτελέσει φαρμακολογικό στόχο για τη θεραπεία της υπέρτασης. Οι μη πεπτιδικοί ΑΤ1 ανταγωνιστές της Αγγειοτασίνη ΙΙ αντιπροσωπεύουν τη νεότερη γενιά αντιϋπερτασικών φαρμάκων. Επεμβαίνουν στο τελικό στάδιο του RAAS αποτελώντας μία αποτελεσματική θεραπευτική προσέγγιση της υπέρτασης. Με βάση το Losartan, τον πρώτο μη πεπτιδικό ΑΤ1 ανταγωνιστή της Αγγειοτασίνη ΙΙ που κυκλοφόρησε στην αγορά σχεδιάστηκαν δραστικότεροι και εκλεκτικοί ανταγωνιστές με παρατεταμένη βιολογική δράση. Στα πλαίσια της παρούσας ερευνητικής εργασίας έγινε σύνθεση διαλκυλιωμένων αναλόγων που φέρουν ως βάση τον ετεροκυκλικό ιμιδαζολικό δακτύλιο υποκατεστημένο στις θέσεις -4, -5.